Vascular effects of ipsapirone are related with subtypes of alpha 1-adrenergic receptors

The aim of this study was to provide further evidence about the participation of Ó1-adrenoceptors in the vascular responses elicited by impsapirone. This 5-HT 1A agonist displayed vasodilator activity only when aortic rings were precontracted by Ó-adrenergic compounds. The relaxant effect was particulary evident when rings were precontracted with methoxamine (selective Ó1A-adrenergic agonist).On the other hand, ipsapirone but chloroethylclonidine (selective Ó1B-adrenergic antagonist), clearly displaced norepinephrine and methoxaminevasocontractile concentration-response curves to the right. Fanally, ipsapirone protected the Ó-adrenoceptors from the irreversible blockade provoked by phenoxybenzamine, as judged by thenorepinephrine contraction and stimulated phosphatidylinositil labeling. Accordingly the relaxant effect elicited by ipsapirone in aortic rings precontracted with Ó-adrenergic agonists and the protective action against blockade by phenoxybenzamine shown by this agent are proof of its ability to occupy Ó1-adrenoceptors. Specifically, Ó1A-adrenergic receptors seem to be involved in ipsapirone vascular effects, since this agent selectively relaxed aortic preparation precontracted with methoxamine and unlike chloroethylclonidine, clearly inhibited the contractile effect of this agonist. In summary, the present findings can be explained by accepting that ipsapirone may act as an antagonist at Ó1A-adrenoceptors

Vasoconstricçäo coronária adrenérgica nas situaçöes de hipoperfusäo miocárdica / Adrenergic coronary vasoconstriction during myocardial hypoperfusion

Os autores estudam a distribuiçäo dos vasos coronarianos intramurais, através de moldes plásticos de vinilite, obtidos de coraçöes de cäo. Fporam estudados 6 moldes, de coraçöes injetados com vinilite e corroídos com ácido clorídrico. Os achados revelam que os vasos intramurais nascem de artérias situadas no epicárdio e que penetram em ângulo reto ou com pequena obliqüidade, na musculatura ventricular. Os vasos intramurais caminham até o subendocárdio, como um eixo, emitindo pequenos ramos em todo seu trajeto. Mais raramente observam-se ramos terminais para o subepicárdio. Ao nível do subendocárdio verifica-se uma extensa ramificaçäo vascular, que dá ao molde a aparência de uma penugem, com ampla anastomose para os vasos vizinhos, formando plexo vascular subendocárdico. Estes achados anatômicos estäo coerentes com a observaçäo de que a vascularizaçäo subendocárdica deva ser mais exuberante, para compensar o consumo de oxigênio nesta regiäo e a oposiçäo ao fluxo pela pressäo intracavitária. Com esta base anatômica é possível entender que em situaçöes de hipoperfusäo, o fluxo sangüíneo subendocárdico é mantido por vasoconstricçäo de vasos subepicárdicos. Há evidência na literatura de que esta açäo vasoconstrictora é mediada por receptores alfa adrenérgicos. A açäo de drogas vasodilatadoras que atuam nos pequenos vasos subepicárdicos, levaria a um desvio de fluxo com isquemia subendocárdica